5-fluorocitozinas

Taikymas
Flucitozinas per burną vartojamas sunkioms infekcijoms, kurias sukelia jautrios Candida arba Cryptococcus neoformans padermės, gydyti.Jis taip pat gali būti naudojamas chromomikozei (chromoblastomikozei) gydyti, jei infekciją sukelia jautrios padermės.Flucitozinas negali būti naudojamas kaip vienintelis vaistas nuo gyvybei pavojingų grybelinių infekcijų dėl santykinai silpno priešgrybelinio poveikio ir greito atsparumo išsivystymo, o kartu su amfotericinu B ir (arba) azolo grupės priešgrybeliniais vaistais, tokiais kaip flukonazolas ar itrakonazolas.Nedidelės infekcijos, tokios kaip kandidozinis cistitas, gali būti gydomos vien flucitozinu.Kai kuriose šalyse gydymas lėtomis, ne ilgiau kaip savaitę trunkančiomis intraveninėmis infuzijomis, taip pat yra terapinis pasirinkimas, ypač jei liga yra pavojinga gyvybei.
Sunkios grybelinės infekcijos gali pasireikšti tiems, kurių imunitetas susilpnėjęs.Šiems žmonėms naudinga kombinuota terapija, įskaitant flucitoziną, tačiau kombinuoto gydymo, ypač amfotericino B, šalutinio poveikio dažnis gali būti didesnis.

5-fluorocitozinas vartojamas Cryptococcus ir Candida sukeltoms grybelinėms infekcijoms, tokioms kaip grybelinis sepsis, endokarditas, meningitas, ir priešgrybeliniai vaistai nuo plaučių ir šlapimo takų infekcijų gydyti.
Charakteristika
Šis produktas turi didelį priešgrybelinį aktyvumą prieš Candida spp.ir Candida spp.taip pat turi antibakterinį poveikį prieš Bacillus spp.ir Mycobacterium spp.Mažos koncentracijos produktas yra antibakterinis, o didelėje koncentracijoje – fungicidinis.Veikimo mechanizmas yra blokuoti grybelinės nukleino rūgšties sintezę.Grybelis lengvai sukuria atsparumą šiam produktui.
Atsargumo priemonės
Kartu su amfotericinu B jis turi sinergetinį poveikį, tačiau gali sumažinti šio produkto išsiskyrimą iš inkstų ir padidinti koncentraciją kraujyje, o tai gali sukelti toksines reakcijas inkstuose ir kraujo sistemoje.Todėl didžiausia koncentracija kraujyje turi būti stebima ir palaikoma 50-75μg/ml, neviršijant 100μg/ml;kaulų čiulpų inhibitorių vartojimas gali padidinti šio produkto hematologinį toksiškumą.
Šis produktas gali sukelti ① pykinimą, viduriavimą, bėrimą ir kt.;② kepenų pažeidimas, dažniausiai padidėję kepenų funkcijos rodikliai, taip pat hepatomegalija ar net kepenų nekrozė;③ mielosupresijos leukocitų ir trombocitų mažinimas, kartais gali sukelti viso kraujo citopeniją.Taip pat buvo pranešta apie mirtiną granulocitinių leukocitų trūkumą ir remituojančią anemiją;Taip pat buvo pranešta apie haliucinacijas, galvos skausmą ir galvos svaigimą.Todėl atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas, kraujo sutrikimai ir kaulų čiulpų funkcijos slopinimas.Naudojant šį produktą, reikia reguliariai tikrinti periferinio kraujo vaizdą, kepenų ir inkstų funkciją bei šlapimo kiekį.Jis turi teratogeninį poveikį atliekant bandymus su gyvūnais, todėl nėščioms moterims jį reikia vartoti atsargiai.
Nepageidaujamos reakcijos yra padidėjusios transaminazių, šarminės fosfatazės, virškinimo trakto simptomai, leukopenija, anemija, trombocitopenija, inkstų funkcijos sutrikimas, galvos skausmas, sumažėjęs regėjimo aštrumas, haliucinacijos, klausos praradimas, diskinezija, sumažėjęs kalio, kalcio ir fosforo kiekis serume (pvz., alerginės reakcijos) .